Скачать шаблоны для cms Joomla 3 бесплатно.
Зелёные шаблоны джумла.

СЕБІВО

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг № 28

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія

Міжнародна непатентована назва: Telbivudine

АТ код: J05AF11

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 600 мг телбівудину

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид Е (171)

Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати

Показання: Лікування хронічного гепатиту В у пацієнтів з наявними ознаками реплікації вірусу і активного запалення печінки.
Показання визначені на основі вірусологічних, серологічних, біохімічних та гістологічних реакцій, які спостерігалися у пацієнтів з хронічним гепатитом В, позитивних і негативних на антиген вірусу гепатиту В (НВеАg).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7618/01/01

Термін дії посвідчення: з 15.02.2008 по 15.02.2013



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕБІВО

(SEBIVO®)

 

Склад:

діюча речовина: telbivudine;

1 таблетка містить 600 мг телбівудину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотньої транскриптази. Телбівудин. Код АТС J05A F11

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування хронічного гепатиту В у пацієнтів з наявними ознаками реплікації вірусу і активного запалення печінки.

Показання визначені на основі вірусологічних, серологічних, біохімічних та гістологічних реакцій, які спостерігалися у  пацієнтів з хронічним гепатитом В, позитивних та негативних на антиген вірусу гепатиту В  (HBeAg).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату або до активної речовини.

Комбінація телбівудину з пегільованим або стандартним інтерфероном альфа.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза Себіво для дорослих становить 600 мг (одна таблетка) один раз на добу. Таблетку приймають перорально, з їжею або окремо.

Тривалість терапії

Оптимальна тривалість лікування не визначена. Рішення про відміну терапії слід приймати, спираючись на нижчезазначені міркування:

·         У HBeAg-позитивних пацієнтів без цирозу лікування повинно тривати щонайменше 6-12 місяців після підтвердження сероконверсії HBe (зникнення HBeAg та зникнення ДНК вірусу гепатиту В і виявлення антитіл до HBe) або до сероконверсії HBs, або до появи доказів неефективності терапії. Після припинення лікування необхідно регулярно спостерігати за сироватковими рівнями АЛТ та ДНК вірусу гепатиту В для виявлення будь-якого пізнього вірусологічного рецидиву.

·         У HBeAg-негативних пацієнтів без цирозу лікування повинно тривати щонайменше до сероконверсії HBs або до появи доказів неефективності терапії. При довготривалому лікуванні (більше ніж 2 роки) рекомендується регулярна переоцінка для підтвердження  того, що продовження обраного виду терапії залишається доречним для пацієнта.

Ниркова недостатність

Себіво можна застосовувати для лікування хронічного гепатиту В у пацієнтів з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну ³ 50 мл/хв коригування рекомендованої дози телбівудину не потрібне. Якщо у пацієнтів кліренс креатиніну < 50 мл/хв, включаючи ниркову недостатність термінальної стадії з гемодіалізом, інтервал між дозами коригують відповідно до нижченаведеної таблиці.

Таблиця 1

Коригування інтервалу між прийомами доз Себіво у пацієнтів з нирковою недостатністю

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза телбівудину

³ 50

600 мг, один раз на добу

30 – 49

600 мг, один раз кожні 48 годин

< 30 (діаліз ще не потрібний)

600 мг, один раз кожні 72 години

Термінальна стадія ниркової недостатності

600 мг, один раз кожні 96 годин

 

Пацієнти з термінальною стадією ниркової хвороби

Пацієнтам з термінальною стадією ниркової хвороби Себіво слід приймати після гемодіалізу.

Печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція рекомендованої дози Себіво не потрібна.

Діти та підлітки

Препарат Себіво не рекомендований для застосування дітям та підліткам віком до 16 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

Немає даних, які б підтверджували особливі рекомендації щодо дозування для пацієнтів віком від 65 років.

 

Побічні реакції.

У ході клінічних дослідженнь тривалістю 104 тижні небажані реакції, про які повідомлялось, як правило, були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Найбільш частими небажаними реакціями з принаймні можливим зв’язком з прийомом телбівудину були підвищення креатинкінази  в  крові  3/4  ступеня  (6,8 %),  втома (4,4 %), головний біль (3 %) та нудота (2,6 %).

У таблиці 2 наведено побічні реакції, що були зареєстровані в ході дослідження 007 GLOBE протягом 104 тижнів з класифікацією за органами/системами з таким визначенням частоти виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можуть бути оцінені на основі наявних даних). У межах кожної частотної групи небажані реакції представлені в порядку зменшення серйозності.

Таблиця 2

Клінічні небажані реакції у пацієнтів із хронічним гепатитом В, які отримували 600 мг телбівудину в ході об’єднаних досліджень тривалістю 104 тижні - NV-02B-007 (GLOBE) і NV-02B-015*

Порушення з боку нервової системи

 

Часто

Запаморочення, головний біль

Нечасто

Периферична нейропатія, дисгевзія, гіпоестезія, парестезія, ішіас

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння

 

Часто

Кашель

Порушення з боку ШКТ

 

Часто

Підвищення рівня амілази в крові, діарея, підвищення рівня ліпази в крові, нудота, біль у животі

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

 

Часто

Підвищення рівня аланінамінотрансферази в крові

Нечасто

Підвищення рівня аспартатамінотрансферази

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

 

Часто

Висипання

Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

 

Часто

Підвищення рівня креатинфосфокінази в крові

Нечасто

Артралгія, міалгія, міопатія/міозит, біль у кінцівках, біль у спині, м’язовий спазм, біль у шиї, біль у боці

Загальні розлади та реакції у місці введення

 

Часто

Втома

Нечасто

Нездужання

* Через обсяг вибірки для об’єднаного аналізу (NV-02B-007 [GLOBE] та NV-02B-015) кількість пацієнтів, які отримували телбівудин, для визначення рідкісних та дуже рідкісних явищ є недостатньою.

У ході об’єднаного аналізу через 104 тижні лікування підвищення креатинкінази ступеня 3/4 (> 7x ВГН) спостерігалося у 12,6 % пацієнтів, які отримували телбівудин, та у 4 % пацієнтів, які отримували ламівудин. У більшості випадків підвищення креатинкінази були безсимптомними, а значення креатинкінази зазвичай знижувалися до наступного візиту при продовженні лікування. Під час базового дослідження NV-02B-007 (GLOBE) було визначено, що більш високі значення КК до лікування та європеоїдна раса пацієнтів в обох групах лікування є прогнозними факторами для підвищення ступеня 3/4 через 104 тижні.

Протягом лікування рекомендовано періодично проводити моніторинг функції печінки.

Загострення гепатиту В після припинення лікування

Після припинення терапії проти гепатиту В, включаючи телбівудин, повідомлялося про виражені загострення гепатиту В у пацієнтів.

Післяреєстраційний досвід

Нижчезазначені небажані реакції після застосування препарату були визначені на основі післяреєстраційних спонтанних звітів та представлені за класами систем органів тіла. Оскільки звіти про ці реакції були добровільними, а обсяг вибірки був невідомим, не завжди можна достовірно встановити їхню частоту, і тому вона позначена як «невідома».

Порушення з боку обміну речовин і харчування

Повідомлялося про випадки лактацидозу як вторинного явища, часто пов’язаного з серйозними захворюваннями (наприклад мультиорганною недостатністю або сепсисом).

Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

Повідомлялося про випадки рабдоміолізу.

 

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялося. Досліджувані дози до 1 800 мг/кг (у 3 рази більше за рекомендовану добову дозу) переносилися добре. Максимально переносима доза телбівудину не визначалася. При передозуванні Себіво лікування потрібно припинити і призначити відповідну загальну підтримуючу та симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічних даних про вплив телбівудину під час вагітності немає. Під час вагітності Себіво варто застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційну небезпеку для плода.

Даних про вплив телбівудину на ризик передачі вірусу гепатиту В від матері до дитини немає. Тому для запобігання передачі гепатиту В дитині від матері необхідно вжити відповідних профілактичних заходів. 

Під час прийому Себіво жінкам не рекомендується годувати дітей груддю.

Клінічних даних про вплив телбівудину на жіночу та чоловічу репродуктивну функцію немає.

 

Діти.

Дослідження лікування даним препаратом дітей віком до 16 років не проводилося. Тому до отримання більш повного об’єму інформації Себіво не рекомендується застосовувати для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Виражені загострення хронічного гепатиту В розвиваються відносно часто і характеризуються транзиторним підвищенням сироваткового рівня АЛТ. Після початку противірусної терапії у деяких пацієнтів рівні АЛТ в сироватці можуть підвищитися на тлі зниження сироваткових рівнів ДНК вірусу гепатиту В. У середньому загострення у пацієнтів, які отримують терапію телбівудином, виникають через 4-5 тижнів. У цілому раптові підвищення АЛТ траплялися частіше у HBeAg-позитивних пацієнтів, ніж у HBeAg-негативних. У пацієнтів із компенсаторним захворюванням печінки таке підвищення сироваткового рівня АЛТ в основному не супроводжувалося підвищенням рівнів білірубіну в сироватці або іншими ознаками печінкової декомпенсації. Ризик печінкової декомпенсації – та подальшого загострення гепатиту – може бути підвищеним у пацієнтів з цирозом. Тому за такими пацієнтами необхідно уважно спостерігати.

Також про загострення гепатиту повідомлялося у пацієнтів, які припинили терапію проти   гепатиту В. Раптові підвищення АЛТ після лікування, як правило, пов’язані з підйомом рівнів ДНК вірусу гепатиту В у сироватці, і у більшості випадків ці симптоми проходили самостійно. Разом з цим були також отримані звіти про тяжкі, а іноді смертельні загострення хвороби після припинення лікування. Отже, необхідно проводити клінічний та лабораторний контроль функції печінки через однакові проміжки часу упродовж не менше 6 місяців після припинення терапії проти гепатиту В.

При застосуванні аналогів нуклеозиду/нуклеотиду повідомлялося про розвиток лактацидозу (при відсутності гіпоксемії), іноді смертельного, та, як правило, пов’язаного з тяжкою гепатомегалією зі стеатозом. Оскільки телбівудин є аналогом нуклеозиду, не можна виключати такий ризик. Лікування аналогами нуклеозиду слід припинити при швидкому підвищенні рівнів амінотрансфераз, прогресуванні гепатомегалії або метаболічному ацидозі/лактацидозі невідомої етіології. На розвиток лактацидозу можуть вказувати доброякісні симптоми з боку травної системи, такі як нудота, блювання та біль у животі. Тяжкі випадки, іноді зі смертельним наслідком, були пов’язані з панкреатитом, печінковою недостатністю/стеатозом печінки, нирковою недостатністю та більш високими рівнями лактату в сироватці. Слід з обережністю призначати аналоги нуклеозиду всім пацієнтам (особливо жінкам з ожирінням) з гепатомегалією, гепатитом або іншими відомими факторами ризику розвитку захворювання печінки. За такими пацієнтами необхідно уважно спостерігати.

Вплив на м’язову систему

Про випадки міопатії та міалгії повідомлялося при застосуванні телбівудину впродовж періоду від кількох тижнів до кількох місяців після початку терапії. Протягом післяреєстраційного застосування телбівудину повідомлялося про випадки рабдоміолізу.

Міопатію, що визначається як стійкий незрозумілий м’язовий біль та/або м’язова слабкість, незалежно від ступеня підвищення рівнів креатинкінази, слід брати до уваги в усіх пацієнтів з дифузними незрозумілими міалгіями, м’язовою болючістю, м’язовою слабкістю або міозитом (визначається як міопатія з гістологічним доказом пошкодження м’язів). Пацієнтів потрібно попередити про необхідність повідомляти про будь-який стійкий незрозумілий біль у м’язах, біль, болісність або слабкість. При повідомленні про будь-які подібні симптоми необхідно провести уважне обстеження м’язової системи з метою оцінки м’язової функції. При діагностуванні міопатії терапію телбівудином слід припинити.

Невідомо, чи підвищується ризик розвитку міопатії під час лікування телбівудином при одночасному призначенні інших лікарських засобів, пов’язаних з міопатією (наприклад статинів, фібратів або циклоспорину). Лікарі, які призначають одночасне лікування з іншими препаратами, пов’язаними з міопатією, повинні ретельно зважити потенційну користь і ризик та спостерігати за пацієнтами щодо будь-яких ознак або симптомів, що вказують на міопатію.

Периферична нейропатія

Повідомлялося про нечасті випадки периферичної нейропатії у пацієнтів, які отримували терапію телбівудином. При підозрі на периферичну нейропатію доречність терапії телбівудином потрібно переглянути.

Підвищений ризик розвитку периферичної нейропатії спостерігався в одному дослідженні, коли телбівудин приймався одночасно з пегільованим інтерфероном альфа-2a. Такий підвищений ризик не можна виключати для іншого інтерферону альфа (пегільованого або стандартного). Більше того, користь комбінації телбівудину з інтерфероном альфа (пегільованим або стандартним) на цей час не встановлена. Отже, комбінація телбівудину з пегільованим або стандартним інтерфероном альфа протипоказана.

Функція нирок

Телбівудин,   в   основному,   виводиться  нирками,  тому  пацієнтам  з кліренсом  креатиніну  < 50 мл/хв, включаючи пацієнтів, які перебувають  на гемодіалізі, необхідно підібрати інтервал між прийомом доз згідно з наведеними рекомендаціями. Крім того, прийом Себіво разом з лікарськими засобами, здатними впливати на функцію нирок, може стати причиною зміни концентрацій телбівудину або супутніх препаратів у плазмі.

Пацієнти з цирозом без декомпенсації

Через обмежену кількість даних (приблизно 3% набраних пацієнтів мали цироз) телбівудин слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з цирозом печінки. Протягом лікування та після його припинення за цими пацієнтами необхідно пильно спостерігати щодо клінічних, біохімічних та вірологічних параметрів, пов’язаних з гепатитом В.

Пацієнти з цирозом з декомпенсацією

Немає даних про ефективність та безпеку для пацієнтів з декомпенсованим цирозом.

Інфіковані гепатитом В пацієнти з резистентністю до антивірусних препаратів 

Адекватні та належним чином контрольовані дослідження лікування телбівудином інфікованих гепатитом В пацієнтів зі встановленою резистентністю до ламівудину не проводилися. В умовах in vitro телбівудин показував ефективність проти одинарних мутацій штаму вірусу гепатиту В M204V при відсутності активності до подвійних мутацій  M204V/L180M та одинарних мутацій штамів цього вірусу M204I.

Також не проводилися адекватні та належним чином контрольовані  дослідження лікування телбівудином інфікованих гепатитом В пацієнтів зі встановленою резистентністю до адефовіру. За умов in vitro телбівудин демонстрував активність до мутантних штамів цього вірусу N236T.

Пацієнти з пересадженою печінкою

Безпека та ефективність телбівудину для пацієнтів з пересадженою печінкою невідома. Фармакокінетика сталих рівнів телбівудину не змінювалася при постійному прийомі в комбінації з циклоспорином. Якщо визнано за необхідне призначити лікування телбівудином пацієнтам з пересадженою печінкою, які приймали або приймають імунодепресанти з відомим впливом на функцію печінки (зокрема циклоспорин або такролім), необхідно контролювати функцію печінки до та під час лікування Себіво. 

Окремі групи пацієнтів

Себіво не досліджувався серед пацієнтів з гепатитом В, які мали супутні інфекції (наприклад, одночасно були інфіковані ВІЛ, вірусом гепатиту С або D).

Пацієнти літнього віку

Клінічні дослідження телбівудину не проводились за участю пацієнтів віком від 65 років у кількості, достатній для визначення відмінностей їх реакцій порівняно з молодшими особами. Загалом призначати Себіво пацієнтам літнього віку потрібно з обережністю, враховуючи поширеніше в цій віковій групі ослаблення функції печінки через супутні захворювання та паралельний прийом інших медичних препаратів.

Інформація для пацієнтів

Пацієнтів потрібно інформувати, що лікування Себіво не зменшує ризик передачі вірусу гепатиту В через статеві стосунки або з кров’ю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки телбівудин, в основному, виводиться нирками, то прийом Себіво разом з речовинами, здатними впливати на функцію нирок (таких як аміноглікозиди, петльові діуретики, сполуки платини, ванкоміцин, амфотерицин В), може спричинити зростання в плазмі концентрацій телбівудину або супутніх препаратів.

Концентрації телбівудину, що в 12 разів перевищували рекомендовані для людей значення, не пригнічували in vitro метаболізм, який відбувається за посередництва зазнасених далі мікросомальних ізоферментів: цитохрому Р450 (CYP) (відомих участю у метаболізмі лікарських препаратів в організмі людини: 1А2, 2С9, 2C19, 2D26, 2E1, 3A4). У тварин телбівудин не стимулював ізоферменти цитохрому Р450. Беручи до уваги наведені вище результати та відомі шляхи виведення телбівудину, можна зазначити низьку ймовірність опосередкованих через CYP450 взаємодій Себіво з іншими медичними препаратами.

Фармакокінетика сталих рівнів телбівудину не змінювалася при постійному прийомі в комбінації з ламівудином, адефовіром, дипівоксилом, тенофовіру дизопроксилу фумарату циклоспорином та інтерфероном-a 2а. Результати клінічного дослідження, в ході якого вивчалася комбінація телбівудину, (600 мг один раз на день) з пегільованим інтерфероном альфа-2a (180 мкг один раз на тиждень підшкірно) вказують, що ця комбінація призводить до підвищення ризику розвитку периферичної нейропатії. Механізм, що відповідає за ці явища, невідомий. Застосування комбінації телбівудину з будь-яким препаратом, який містить інтерферон альфа, протипоказане.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Телбівудин є синтетичним аналогом  нуклеозиду тимідину, якому притаманна активність до полімерази ДНК вірусу гепатиту В. Відбувається активне фосфорилювання клітинними кіназами до активної трифосфатної форми з внутрішньоклітинним періодом напіврозпаду 14 годин. Телбівудин-5’-трифосфат гальмує полімеразу ДНК вірусу гепатиту В (зворотна транскриптаза), конкуруючи з природним тимідин-5’-трифосфатом. Включення телбівудин-5’-трифосфату до вірусної ДНК спричиняє обрив ланцюга ДНК, і це гальмує реплікацію вірусу гепатиту В. Телбівудин є інгібітором синтезу як першої нитки вірусу гепатиту В (50 % ефективна концентрація 0,4 - 1,3 мкМ), так і другої нитки (50 % ефективна концентрація 0,12 - 0,24 мкМ). Телбівудин-5’-трифосфат у концентраціях до 100 мкМ нездатний гальмувати клітинні ДНК полімерази a, b і g. В експериментах з дослідженням будови мітохондрій, функції і вмісту ДНК телбівудин не мав токсичного ефекту в концентраціях до 10 мкМ і не спричиняв вироблення молочної кислоти в умовах in vitro.

Противірусна активність телбівудину є специфічною до вірусу гепатиту В і споріднених гепаднавірусів. Телбівудин є неактивним проти ВІЛ in vitro. Клінічні дослідження оцінки відсутності активності телбівудину проти ВІЛ не проводилися.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика одинарних та множинних доз телбівудину оцінювалися серед здорових добровольців та серед пацієнтів із хронічним гепатитом В. Фармакокінетика телбівудину в обох групах була подібна.

Всмоктування

Після перорального прийому одинарних доз телбівудину 600 мг здоровими добровольцями (n=42)  сталий стан пікової концентрації телбівудину в плазмі (Сmax) становив 3,2±1,1 мкг/мл (середнє ± середньоквадратичне відхилення) і в середньому досягався через 3 години після прийому дози. Площа телбівудину, що обмежується графіком концентрація в плазмі-час (AUC), становила 28 ± 8,5 год/мл (середнє ± середньоквадратичне відхилення). Концентрація в періоді часу (Счасу) була приблизно 0,2 – 0,3 мкг/мл. Сталий стан був досягнутий приблизно після 5–7 діб застосування телбувідину.

Вплив їжі на пероральне всмоктування

Всмоктування та вплив телбівудину при прийомі з їжею одинарних доз 600 мг не змінювалися.

Розподіл

In vitro зв’язування телбівудину з людськими білками плазми низьке (3,3 %). Після перорального прийому оцінюваний уявний об’єм розподілу перевищував загальний об’єм води в організмі, що свідчило про широкий розподіл телбівудину в тканини. Телбівудин був розподілений в рівних частках між плазмою та клітинами крові.

Біотрансформація

Після прийому міченого ізотопом С14-телбівудину людьми метаболіти цієї речовини не визначалися. Телбівудин не є субстратом, інгібітором чи індуктором ферментної системи цитохрому Р450 (CYP450).

Виведення

Після досягнення пікової концентрації вміст телбівудину в плазмі зменшувався за біекспоненціальною залежністю з кінцевим періодом напіввиведення (t½) 41,8±11,8 години. Телбівудин в основному виводиться у початковій формі в незміненому вигляді з сечею. Нирковий кліренс цієї речовини наближається до швидкості гломерулярної фільтрації. Це означає, що основним механізмом виведення є пасивна дифузія. Після разового прийому пероральної дози телбівудину 600 мг протягом 7 днів з сечею виводиться 42 % дози. Оскільки домінуючим шляхом виведення є нирки, то пацієнтам з помірною або тяжкою дисфункцією або на гемодіалізі необхідно підбирати відповідний інтервал між прийомом доз препарату.

Лінійність / нелінійність

Фармакокінетика телбівудину є дозопропорційною в діапазоні від 25 до 1800 мг. Стаціонарний   стан  досягався  через  5-7  днів  прийому  один  раз  на  день  приблизно  з 1,5-разовою акумуляцією системної дії, що вказує на ефективний акумулятивний період напіввиведення, який становить приблизно 15 годин. Після прийому телбівудину один раз на день у дозі 600 мг мінімальні плазмові концентрації телбівудину в стаціонарному стані дорівнювали приблизно 0,2-0,3 мкг/мл.

Характеристики пацієнтів

Стать

Фармакокінетика телбівудину не має достовірних відмінностей у чоловіків та жінок.

Раса

Фармакокінетика телбівудину не має достовірних відмінностей у людей різних рас.

Діти та люди літнього віку

Вивчення фармакокінетики телбівудину у дітей та людей похилого віку не проводилось.

Ниркова недостатність

Фармакокінетика одинарних доз телбівудину оцінювалася серед пацієнтів (що не хворіли на хронічний гепатит В) з різним ступенем ниркової недостатності (яка оцінювалася за кліренсом креатиніну), таблиця 3. Спираючись на результати, наведені в таблиці 3, пацієнтам із кліренсом креатиніну <50 мл/хв рекомендується корекція дозового інтервалу.

Таблиця 3

Фармакокінетичні параметри (середнє значення ± середньоквадратичне відхилення) телбівудину для осіб з різним ступенем ниркової недостатності

 

 

Ниркова функція (кліренс креатиніну, мл/хв)

Нормальна

(> 80)

(n = 8)

600 мг

Помірна

(50 - 80)

(n = 8)

600 мг

Середня

(30 - 49)

(n = 8)

400 мг

Тяжка

(<30)

(n = 6)

200 мг

ESRD/

гемодіаліз  (n = 6)

200 мг

Cmax(мкг/мл)

3,4 ± 0,9

3,2 ±0,9

2,8 ± 1,3

1,6 ± 0,8

2,1±0,9

AUC0-¥(мкг*г/мл)

28,5 ± 9,6

32,5 ± 10,1

36 ± 13,2

32,5 ± 13,2

67,4 ± 36,9

Клнирковий (мл/хв)

126,7 ± 48,3

83,3 ± 20

43,3 ± 20

11,7 ± 6,7

 

ESRD = термінальна стадія ниркової недостатності

 

Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі

Гемодіаліз  (тривалістю до 4 годин)  зменшує  системний  вплив  телбівудину  приблизно  на 23 %. Після приведення інтервалу між дозами у відповідність з кліренсом креатиніну додаткове коригування дози при плановому діалізі не потрібне. Телбівудин приймають після гемодіалізу.

Печінкова недостатність

Фармакокінетика телбівудину після одноразової дози 600 мг досліджувалася серед пацієнтів (без хронічного гепатиту В) з різним ступенем печінкової недостатності. Порівняно зі здоровими особами фармакокінетика телбівудину не мала суттєвих відмінностей у пацієнтів з печінковою недостатністю. Результати цих досліджень показали, що для пацієнтів з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

від білого до ледь жовтуватого кольору, овальної форми, злегка зігнута таблетка з плівковою оболонкою, зі скошеними гранями, на якій з одного боку нанесені літери “LDT”.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі до 30 °C, у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 28 таблеток в упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія для Новартіс Фарма АГ, Швейцарія.

 

Місцезнаходження: Шаффхаусерштрассе,

Read 911 times
Уникальная программа снижения веса от Фаберлик.
Новинки косметики фаберлик на faberllena.ru